Un protocole pour favoriser un meilleur développement des médicaments

Ce procédé a pour but de surveiller le comportement variable des médicaments en solution aqueuse, susceptible d'avoir un impact important sur le développement de la molécule. En effet, en solution aqueuse, les composés pharmaceutiques peuvent rester sous forme de molécules solitaires ou sous forme d’agrégats de différentes tailles. La formation d’agrégats peut inhiber de mauvaises cibles, engendrer des effets secondaires et altérer la relation entre certains organismes et les médicaments. «Des médicaments ont des effets secondaires et on ne sait même pas pourquoi ils en ont. Si nous voulons fabriquer des médicaments avec le minimum d’effets secondaires, c'est mieux de comprendre comment les composés agissent dans l’eau», explique le professeur de l’Institut national de la recherche scientifique (INRS), Steven LaPlante qui a dirigé l’équipe de scientifiques. Pour comprendre ce phénomène, le professeur LaPlante et son équipe ont utilisé la résonance magnétique nucléaire, soit l’équivalent de l’imagerie par résonance magnétique (IRM) au niveau atomique. Trois autres techniques ont également été utilisées pour développer les essais d’agrégation: la diffusion dynamique de la lumière, la microscopie électronique en transmission et la microscopie confocale. Ce protocole a permis de connaître les composés pharmaceutiques qui s’agrègent et ceux qui ne s’agrègent pas. La tendance à l’agrégation est particulièrement importante à surveiller pour les séries de composés sur le point d’être sélectionnés pour des études cliniques. Par ailleurs, l’agrégation est aussi associée à des propriétés favorables, telles que la biodisponibilité exceptionnellement élevée de médicaments ou en tant que système de libération de médicaments. «La décision de privilégier ou non l'agrégation dépend donc des propriétés souhaitées», indique le professeur LaPlante, spécialiste en chimie médicale qui possède plusieurs années d’expérience dans l’industrie pharmaceutique. Moins de perte de temps Ce dernier travaille sur ces méthodes depuis 2013. À l'époque, il travaillait pour une compagnie pharmaceutique à Laval, mais cette dernière a fermé par la suite. Le professeur a pu poursuivre ses recherches en 2015, lorsqu’il a été embauché à l’INRS. Avant lui, peu de scientifiques ont effectué des recherches sur le comportement des médicaments en solution aqueuse, dit-il, et ce, malgré son effet considérable sur le développement de médicaments. D'après le professeur, ses recherches - publiées dans la revue Nature Protocols - aideront les fabricants de médicaments à être plus productifs. «Avec ce protocole, les industries pharmaceutiques pourraient éviter de travailler sur un composé au comportement indésirable en solution aqueuse dès les premiers stades de l'identification de médicaments. Cela préviendrait de nombreux problèmes et un ralentissement de la productivité», souligne-t-il, en ajoutant qu’il souhaite que ses méthodes servent au plus grand nombre d’entreprises. Les travaux de l’équipe de Steven LaPlante ont été financés notamment par le Conseil de recherches en sciences naturelles et en génie du Canada, le Consortium québécois sur la découverte du médicament et la Fondation canadienne pour l’innovation.

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